Разработка игры стартовала ещё во времена PlayStation 2, и именно на этой платформе должна была выйти оригинальная версия, носившая рабочее название Bling Bling. Финальный вариант незначительно отличается от первого идейно, а вот технологически — существенно: взяв курс на Xbox 360, программисты Volition создали с нуля собственный движок, учитывающий особенности «железа» новой на тот момент консоли.

Изначально основным цветом банды «Святых» был зелёный, но после премьеры трейлера Grand Theft Auto: San Andreas разработчики «перекрасили» компанию, чтобы избежать сравнений с игрой Rockstar.

Для игры было лицензировано более 130 композиций, включая 40 произведений классической музыки.

Игра должна была быть кросс-платформенной, но версию для PS3 отменили из-за затянувшейся разработки.